BRIDION 200MG 10 FR/AMP. X 2ML

Laboratório:

SCHERING-PLOUGH

SKU:

000255

Registro Ministério da Saúde:

1017101790015

Princípio Ativo:

SUGAMADEX

Conservação:

Conservar em temperatura ambiente (entre 15 e 30ºC). Proteger da luz. Não congelar.

BRIDION 200MG 10 FR/AMP. X 2ML

BRIDION® Solução injetável de - 100 mg/mL em embalagem com 10 frascos-ampola contendo 2 mL (200 mg) de solução. USO INTRAVENOSO USO ADULTO E PEDIÁTRICO ACIMA DE 2 ANOS DE IDADE

BRIDION® 100 mg/mL: Cada frasco-ampola de 2 mL contém 200 mg de sugamadex na forma de sugamadex sódico. Excipientes: ácido clorídrico e hidróxido de sódio (para ajuste do pH), água para injetáveis. O pH da solução situa-se entre 7 e 8 e a osmolaridade entre 300 e 500 mOsm/kg. Cada mL contém 9,7 mg de sódio.

BRIDION® é indicado para proporcionar a reversão do bloqueio neuromuscular induzido por rocurônio ou vecurônio. Para a população pediátrica, o sugamadex é recomendado apenas para reversão de rotina do bloqueio induzido por rocurônio em crianças e adolescentes.

O sugamadex pode ser administrado em vários momentos após a administração de brometo de rocurônio ou vecurônio. Reversão de rotina – bloqueio neuromuscular profundo Em um estudo preliminar, os pacientes foram designados de modo randômico para grupos de tratamento com rocurônio ou vecurônio. Após a última dose de rocurônio ou vecurônio, em 1-2 PTCs (contagens pós-tetânicas), foram administrados em ordem randômica 4 mg/kg de sugamadex ou 70 mcg/kg de neostigmina. O tempo a partir do início da administração de sugamadex ou neostigmina para recuperação da razão T4/T1 de 0,9 .

Propriedades farmacodinâmicas Grupo farmacoterapêutico: todos os outros produtos terapêuticos, código ATC: V03AB35. Mecanismo de ação: o sugamadex é uma gama-ciclodextrina modificada, um agente reversor do bloqueio neuromuscular de ligação seletiva. Ele forma um complexo com os agentes bloqueadores neuromusculares rocurônio ou vecurônio no plasma e reduz a quantidade desse agente disponível para ligar-se aos receptores nicotínicos na junção neuromuscular. Isso resulta na reversão do bloqueio neuromuscular induzido por rocurônio ou vecurônio. Efeitos farmacodinâmicos: o sugamadex foi administrado em doses variando de 0,5 mg/kg a 16 mg/kg nos estudos de resposta à dose de bloqueio induzido por rocurônio (0,6; 0,9; 1,0 e 1,2 mg/kg de brometo de rocurônio com e sem doses de manutenção) e bloqueio induzido por vecurônio (0,1 mg/kg de brometo de vecurônio com ou sem doses de manutenção) em diferentes tempos/profundidades de bloqueio. Nesses estudos observou-se uma nítida relação entre a dose administrada e sua resposta. Propriedades farmacocinéticas Os parâmetros farmacocinéticos do sugamadex foram calculados a partir da soma total das concentrações de sugamadex ligado e não ligado ao complexo. Considera-se que os parâmetros farmacocinéticos como a depuração e o volume de distribuição são os mesmos para sugamadex ligado e não ligado ao complexo em indivíduos anestesiados.

Este medicamento é contraindicado para uso por pacientes com hipersensibilidade ao componente ativo ou a quaisquer dos excipientes da fórmula do produto.

Monitorização da função respiratória durante a recuperação O suporte ventilatório para os pacientes é obrigatório até que a respiração espontânea adequada seja restaurada após a reversão do bloqueio neuromuscular. Mesmo se a recuperação do bloqueio neuromuscular for completa, outros fármacos usados nos períodos peri- e pós-cirúrgico podem deprimir a função respiratória e, portanto, o suporte ventilatório pode ainda ser requerido. Se houver recorrência do bloqueio neuromuscular após a extubação, deve ser fornecida ventilação adequada. Efeitos sobre a hemostasia Em um estudo em voluntários, as doses de sugamadex de 4 mg/kg e 16 mg/kg resultaram em prolongações médias máximas de TTPa de 17 e 22%, respectivamente, e de TP(RNI) em 11 e 22%, respectivamente. Essas prolongações médias limitadas de TTPa e TP(RNI) foram de curta duração. Com base nos bancos de dados clínicos (N = 3.519), não houve efeito clinicamente relevante do sugamadex isoladamente ou em combinação com anticoagulantes sobre a incidência de complicações hemorrágicas nos períodos peri- ou pós-cirúrgico. Em um estudo específico conduzido em 1.184 pacientes cirúrgicos que foram concomitantemente tratados com um anticoagulante, aumentos pequenos e transitórios foram observados no TTPa e no TP(RNI) associados a sugamadex 4 mg/kg, o que não representou aumento de risco de hemorragia com sugamadex em comparação com o tratamento usado. Nos experimentos in vitro, prolongamento adicional de TTPa e TP foi observado com sugamadex em combinação com antagonistas da vitamina K, heparina não fracionada, heparinoides de baixo peso molecular, rivaroxabana e dabigatrana. Considerando a natureza transitória do prolongamento limitado de TTPa e TP causado pelo sugamadex isoladamente imediatamente após esses anticoagulantes, é improvável que o sugamadex apresente um risco aumentado de hemorragia. Como o risco de sangramento não foi estudado sistematicamente em doses de sugamadex maiores que 4 mg/kg, os parâmetros de coagulação devem ser cuidadosamente monitorados de acordo com a prática clínica de rotina em pacientes com coagulopatias conhecidas e em pacientes em uso de anticoagulantes que recebam uma dose de 16 mg/kg de sugamadex. Recorrência do bloqueio neuromuscular Nos estudos clínicos com indivíduos tratados com rocurônio ou vecurônio em que sugamadex foi administrado utilizando-se uma dose marcada para a profundidade do bloqueio neuromuscular (N = 2.022), uma incidência de 0,20% de recorrência de bloqueio neuromuscular foi observada, com base no monitoramento neuromuscular ou em evidência clínica. O uso de doses inferiores às recomendadas pode levar a um aumento do risco de recorrência do bloqueio neuromuscular após a reversão inicial e, portanto não é recomendado .

As presentes informações basearam-se na afinidade de ligação entre o sugamadex e outros fármacos, experimentos não clínicos, estudos clínicos e simulações utilizando um modelo levando em consideração o efeito farmacodinâmico de agentes bloqueadores neuromusculares e a interação farmacocinética entre agentes bloqueadores neuromusculares e sugamadex. Com base nesses dados, não são previstas interações farmacodinâmicas clinicamente relevantes com outros medicamentos, exceto as seguintes: Para o toremifeno e ácido fusídico não podem ser excluídas interações por deslocamento (não são esperadas interações de captura clinicamente relevantes). Para os anticoncepcionais hormonais não pode ser excluída a interação por captura clinicamente relevante (não são esperadas interações por deslocamento). Interações que afetam potencialmente a eficácia do sugamadex - Toremifeno: para o toremifeno, que apresenta uma afinidade relativamente elevada pelo sugamadex e para o qual concentrações plasmáticas relativamente altas podem estar presentes, pode ocorrer algum deslocamento do vecurônio ou do rocurônio do complexo com sugamadex. A recuperação da razão T4/T1 de 0,9 poderia, portanto, ser postergada em pacientes que recebem o toremifeno no mesmo dia da cirurgia.

Conservar em temperatura ambiente (15 e 30ºC). Proteger da luz. Não congelar. O prazo de validade do medicamento é de 36 meses a partir da data de fabricação. Quando não protegidos da luz, os frascos-ampola devem ser utilizados em até 5 dias. Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem. Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original. Após aberto, deve ser utilizado imediatamente. Após a diluição com soluções de infusão, foi demonstrada estabilidade química e física do produto em uso durante 48 horas em temperatura entre 2 e 25ºC. Do ponto de vista microbiológico, o produto diluído deve ser utilizado imediatamente, caso contrário, os tempos de armazenamento da solução em uso e as condições antes do uso, que normalmente são manter por até 24 horas em temperatura entre 2 e 8ºC, a menos que a diluição tenha ocorrido em condições assépticas controladas e validadas, são de responsabilidade do usuário/administrador. BRIDION® é uma solução para injeção límpida e incolor ou levemente amarelada. Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

O sugamadex deve apenas ser administrado por um anestesiologista ou sob sua supervisão. O uso de uma técnica apropriada de monitoração neuromuscular é recomendado para monitorar a recuperação do bloqueio neuromuscular. A dose recomendada de sugamadex depende do nível do bloqueio neuromuscular a ser revertido. A dose recomendada não depende do esquema anestésico.

A segurança de sugamadex foi avaliada em 3.519 indivíduos únicos em um banco de dados de segurança de estudos de Fase 1-3 agrupados. Nos subgrupos dos estudos clínicos controlados com placebo, em que os indivíduos receberam anestesia e/ou agentes bloqueadores neuromusculares (1.078 indivíduos expostos ao sugamadex versus 544 ao placebo), os eventos adversos a seguir ocorreram em ≥ 2% dos indivíduos tratados com sugamadex e foram pelo menos duas vezes mais frequentes em comparação ao placebo. Nos estudos clínicos, os termos reportados pelos investigadores quanto a complicações provenientes da anestesia ou cirurgia foram agrupados nas categorias de eventos adversos abaixo e incluíram: Complicação das vias aéreas devido à anestesia: Complicações das vias aéreas devido à anestesia incluíram resistência ao tubo endotraqueal, tosse, resistência leve, despertar durante a cirurgia, tosse durante o procedimento anestésico ou a cirurgia, ou respiração curta (respiração espontânea do paciente, procedimento relacionado à anestesia). Complicação anestésica: Complicações anestésicas, indicativas de restauração da função neuromuscular, incluíram movimento de um membro ou do corpo ou tosse durante o procedimento anestésico ou a cirurgia, caretas, ou sucção do tubo endotraqueal (veja “5. ADVERTÊNCIAS E PRECAUÇÕES – Anestesia leve”). Complicação do procedimento: Complicações do procedimento incluíram tosse, taquicardia, bradicardia, movimento e aumento da frequência cardíaca. Descrição das reações adversas selecionadas Recorrência de bloqueio neuromuscular: em estudos clínicos com indivíduos tratados com rocurônio ou vecurônio nos quais sugamadex foi administrado utilizando-se uma dose marcada para a profundidade do bloqueio neuromuscular (N = 2.022), uma incidência de 0,20% foi observada para recorrência de bloqueio neuromuscular baseado no monitoramento neuromuscular ou em evidência clínica . Reações de hipersensibilidade a medicamentos: reações de hipersensibilidade, incluindo anafilaxia, ocorreram em alguns pacientes e voluntários (para informação sobre voluntários, veja abaixo “Informações sobre voluntários sadios”). Em estudos clínicos de pacientes cirúrgicos, essas reações não foram comumente relatadas e a frequência de relatos pós-comercialização é desconhecida. Essas reações variam de reações de pele isoladas a reações sistêmicas graves (por exemplo, anafilaxia e choque anafilático) e ocorreram em pacientes sem exposição prévia ao sugamadex. Os sintomas associados com essas reações podem incluir: rubor, urticária, erupção cutânea eritematosa, hipotensão (grave), taquicardia e inchaço da língua e faringe, broncoespasmo e eventos pulmonares obstrutivos. Reações de hipersensibilidade grave podem ser fatais.